据数据调查显示，肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中ALK（间变性淋巴瘤激酶）+NSCLC（非小细胞肺癌）占全部肺癌种类近85%，NSCLC患者发生脑转移的可能性非常高，目前，约9%的NSCLC患者在首次确诊时就已经发生了脑转移。一些NSCLC患者即便是接受高质量、标准的治疗，但最终，还是有40%的患者发生脑转移。专家指出，血脑屏障是患者进行脑转移治疗的主要障碍。
血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质由血液进入脑组织。能否成功抑制ALK+NSCLC的脑转移，最关键的就要看药物在脑脊液中的治疗浓度。血脑屏障阻碍了药物的通过从而难以达到有效的治疗浓度，这也就成了目前治疗ALK+NSCLC患者脑转移瘤的主要难题。
在肺癌患者中，由于染色体倒位形成EML4基因（棘皮动物微管相关类蛋白4）与ALK基因的重排（EML4-ALK），促使肺癌发生和进展。EML4-ALK基因重排（又称ALK阳性）的肺癌是新近发现的一种分子亚型，主要发生在NSCLC（非小细胞肺癌）。ALK融合突变阳性的NSCLC患者在使用ALK-TKI（如克唑替尼、色瑞替尼）接受治疗时，ALK融合基因的激酶结构域容易出现L1196M等点突变从而产生获得性耐药，接着就会发生脑转移。ALK阳性NSCLC患者在接受治疗之前其脑转移发生率约为9%，治疗过程中脑转移发生率约60%~90%。继克唑替尼之后，诞生了第二代ALK靶向抑制剂——阿来替尼。
阿来替尼可以阻断L1196M的突变，它在颅内有较高的渗透性，可减少84%患者的脑转移瘤，同时可使死亡率降低57%。一篇名为“Leptomeningeal Metastases in NSCLC”（《非小细胞肺癌中的软脑膜转移瘤》）的文章对ALK靶向抑制剂血脑屏障透过率进行了对比，结果显示：克唑替尼为0.26%，色瑞替尼为15%，阿来替尼为63%~94%，由此可见，阿来替尼对ALK阳性NSCLC患者的脑转移治疗效果相对较好。
